近日，在国家重大科技专项、国家自然科学基金等项目的支持下，澳门赌场昆明动物所郑永唐课题组与郑州大学常俊标课题组合作发现，新药阿兹夫定（FNC）具有很好的抗艾滋病病毒（HIV）活性和开发潜力。相关成果发表于《科学公共图书馆·综合》杂志。

　　核苷类逆转录酶抑制剂是抗HIV药物的重要组成部分，也是构成高效抗逆转录疗法的基本组方。FNC为新型胞嘧啶类似物，作用机制与已上市的核苷类逆转录酶抑制剂不同。研究人员对FNC体外抗HIV活性进行研究，发现FNC具有极好的抗HIV-1活性，而且其体外活性优于已上市的胞嘧啶类似物拉米夫定和恩曲他滨，能引起50%最大效应的浓度仅为胞嘧啶类似物拉米夫定的1/2000。FNC对HIV耐药株也显示出很好的抑制活性，包括拉米夫定的高度耐药株M184V。

　　此外，体外耐药性研究显示，FNC的主要耐药突变为M184I。分子对接模拟显示，这可能是由于FNC的叠氮基团影响而不易向M184V转变。FNC还显示出很好的联合用药活性，与已上市的核苷类、非核苷类逆转录酶抑制剂等6种药物都具有很好的协同作用。

　　据了解，FNC于2013年4月获得国家食品药品监督管理总局的临床研究批件，目前该新药正在进行I期临床研究。